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Zovirax
Efecto farmacológico
Medicamento antiviral, un análogo sintético de un nucleósido de purina, que tiene la capacidad de inhibir in vitro e in vivo la replicación de los virus del herpes simple tipo 1 y 2, el virus de la varicela zóster, el virus de Epstein-Barr (EBV) y el citomegalovirus (CMV). . En cultivo celular, el aciclovir tiene la actividad antiviral más pronunciada contra Herpes simplex tipo 1, luego, en orden decreciente de actividad, siga: Herpes simplex tipo 2, Varicela zoster, EBV y CMV.
La acción del aciclovir sobre los virus es muy selectiva. El aciclovir no es un sustrato de la enzima timidina quinasa de células no infectadas, por lo que tiene una baja toxicidad para las células de mamíferos. La timidina quinasa de las células infectadas con los virus del herpes simple tipo 1 y 2, varicela zóster, EBV y CMV convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido, que luego se convierte secuencialmente en difosfato y trifosfato bajo la acción de enzimas celulares. La incorporación de trifosfato de aciclovir en la cadena de ADN viral y la posterior terminación de la cadena bloquea la replicación adicional del ADN viral.
En pacientes con inmunodeficiencia grave, los ciclos prolongados o repetidos de terapia con aciclovir pueden conducir a la formación de cepas resistentes y, por lo tanto, el tratamiento adicional con aciclovir puede ser ineficaz. La mayoría de las cepas aisladas con sensibilidad reducida al aciclovir mostraron un contenido relativamente bajo de timidina quinasa viral, una violación de la estructura de la timidina quinasa viral o ADN polimerasa. El efecto del aciclovir sobre las cepas del virus del herpes simple in vitro también puede conducir a la formación de cepas menos sensibles al mismo. No se ha establecido una correlación entre la sensibilidad de las cepas del virus del Herpes simple al aciclovir in vitro y clínica.
Farmacocinética
Succión
Cuando se toma por vía oral, el aciclovir solo se absorbe parcialmente en los intestinos. Cuando se tomaron 200 mg de aciclovir cada 4 h, la CSSmax plasmática media fue de 3,1 μmol (0,7 μg / ml) y la CSSmin media fue de 1,8 μmol (0,4 μg / ml). Cuando se tomaron 400 mg y 800 mg de aciclovir cada 4 horas, la CSSmax fue de 5,3 μmol (1,2 μg / ml) y 8 μmol (1,8 μg / ml), respectivamente, y la CSSmin promedio fue de 2,7 μmol (0,6 μg / ml) y 4 μmol (0,9 μg) / ml), respectivamente.
Distribución
La concentración de aciclovir en el líquido cefalorraquídeo es aproximadamente el 50% de su concentración plasmática. El aciclovir en pequeña medida (9-33%) se une a las proteínas del plasma sanguíneo.
Metabolismo y excreción
El principal metabolito del aciclovir es la 9-carboximetoxi-metilguanina, que representa aproximadamente el 10-15% de la dosis administrada en la orina.
T1 / 2 es de 2,5 a 3,3 horas y la mayor parte del fármaco se excreta sin cambios por los riñones. El aclaramiento renal de aciclovir supera significativamente el aclaramiento de creatinina, lo que indica la eliminación de aciclovir no solo por filtración glomerular, sino también por secreción tubular. Cuando se prescribió aciclovir 1 hora después de tomar 1 g de probenecid, el T1 / 2 y el AUC aumentaron en un 18 y un 40%, respectivamente.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
En pacientes con insuficiencia renal crónica, el T1 / 2 de aciclovir promedió 19,5 horas; al realizar hemodiálisis, respectivamente 5,7 horas, y la concentración de aciclovir en plasma disminuyó en aproximadamente un 60%.
En los ancianos, el aclaramiento de aciclovir disminuye con la edad en paralelo con una disminución del aclaramiento de creatinina, pero el T1 / 2 del aciclovir cambia de manera insignificante.
Con la administración simultánea de aciclovir y zidovudina a pacientes infectados por el VIH, las características farmacocinéticas de ambos fármacos prácticamente no cambiaron.
Indicaciones
- tratamiento de infecciones de la piel y membranas mucosas causadas por el virus Herpes simple tipo 1 y 2, incluido el herpes genital primario y recurrente;
- prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipos 1 y 2 en pacientes con un estado inmunológico normal;
- prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipo 1 y 2 en pacientes con inmunodeficiencia;
- tratamiento de infecciones causadas por el virus Varicela zoster (varicela y herpes zoster);
- tratamiento de pacientes con inmunodeficiencia grave, principalmente con infección por VIH (recuento de células CD4 + <200 / μl), con manifestaciones clínicas precoces de infección por VIH y con cuadro clínico avanzado de sida) sometidos a trasplante de médula ósea.
Régimen de dosificación
Para los adultos, para el tratamiento de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipos 1 y 2, la dosis recomendada de Zovirax es de 200 mg 5 veces al día cada 4 horas (excluyendo el período de sueño nocturno). Por lo general, el curso del tratamiento es de 5 días, pero puede extenderse para infecciones primarias graves.
En caso de inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de absorción intestinal alterada, la dosis oral de Zovirax puede aumentarse a 400 mg 5 veces al día. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible después del inicio de la infección; en caso de recaídas, se recomienda prescribir el medicamento ya en el período prodrómico o cuando aparecen los primeros elementos de la erupción.
Para la prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipos 1 y 2, en pacientes con un estado inmunológico normal, la dosis recomendada de Zovirax es de 200 mg 4 veces al día (cada 6 horas). Un régimen de tratamiento más conveniente es adecuado para muchos pacientes: 400 mg 2 veces al día (cada 12 horas). En algunos casos, las dosis más bajas de Zovirax son eficaces: 200 mg 3 veces al día (cada 8 horas) o 2 veces al día (cada 12 horas). El tratamiento con Zovirax debe interrumpirse periódicamente durante 6-12 meses para identificar posibles cambios en el curso de la enfermedad.
Para la prevención de la aparición de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipo 1 y 2, en pacientes inmunodeprimidos, la dosis recomendada de Zovirax es de 200 mg 4 veces al día (cada 6 horas). En caso de inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de absorción intestinal alterada, la dosis oral de Zovirax puede aumentarse a 400 mg 5 veces al día. La duración del curso preventivo de la terapia está determinada por la duración del período de existencia del riesgo de infección.
Para el tratamiento de la varicela y el herpes zóster, la dosis recomendada de Zovirax es de 800 mg 5 veces al día, el medicamento se toma cada 4 horas, excepto durante el período de sueño nocturno. El curso de tratamiento es de 7 días.
El medicamento debe recetarse lo antes posible después del inicio de la infección, porque en este caso, el tratamiento es más eficaz.
Para el tratamiento de pacientes con inmunodeficiencia grave, la dosis recomendada de Zovirax es de 800 mg 4 veces al día (cada 6 horas).
Por lo general, se recomienda a los pacientes que se han sometido a un trasplante de médula ósea que se sometan a un ciclo de terapia intravenosa con aciclovir durante 1 mes antes de prescribir Zovirax internamente. En los ensayos clínicos, la duración máxima del tratamiento para los receptores de un trasplante de médula ósea fue de 6 meses (del 1º al 7º mes después del trasplante). En pacientes con un cuadro clínico avanzado de infección por VIH, el curso del tratamiento con Zovirax fue de 12 meses, pero hay motivos para creer que tratamientos más prolongados pueden ser eficaces en estos pacientes.
Tratamiento y prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple en niños inmunodeprimidos de 2 años o más: las mismas dosis que para los adultos; menores de 2 años, la mitad de la dosis para adultos.
Para el tratamiento de la varicela en niños mayores de 6 años, el medicamento se prescribe en una dosis única de 800 mg; de 2 a 6 años - 400 mg; menores de 2 años - 200 mg. La frecuencia de ingreso es de 4 veces al día. Más precisamente, se puede determinar una dosis única a razón de 20 mg / kg de peso corporal (pero no más de 800 mg). El curso de tratamiento es de 5 días.
No hay datos sobre el uso de Zovirax para la prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple y para el tratamiento del herpes zóster en niños con indicadores de inmunidad normales.
Según la información muy limitada disponible, para el tratamiento de niños mayores de 2 años con inmunodeficiencia grave, se pueden utilizar las mismas dosis de Zovirax que para el tratamiento de adultos.
Cuando se prescriba Zovirax a pacientes de edad avanzada, se debe considerar la posibilidad de reducir el aclaramiento de aciclovir en paralelo con una disminución del aclaramiento de creatinina. Si hay signos de insuficiencia renal, es necesario resolver el problema de reducir la dosis de Zovirax. Los pacientes de edad avanzada deben recibir una cantidad suficiente de líquido mientras toman Zovirax por vía oral en dosis altas.
En pacientes con insuficiencia renal, el aciclovir oral en las dosis recomendadas para el tratamiento y prevención de infecciones causadas por virus del herpes simple no conduce a la acumulación del fármaco a concentraciones que excedan los niveles de seguridad establecidos. Sin embargo, en pacientes con CC inferior a 10 ml / min, se recomienda reducir la dosis de Zovirax a 200 mg 2 veces / día (cada 12 horas). Para el tratamiento de la varicela, el herpes zóster, así como para el tratamiento de pacientes con inmunodeficiencia grave con CC inferior a 10 ml / min, las dosis recomendadas de Zovirax son 800 mg 2 veces / día cada 12 horas; con CC 10-25 ml / min 800 mg 3 veces / día cada 8 horas.
Las tabletas de Zovirax se pueden tomar con las comidas, ya que la ingesta de alimentos no interfiere significativamente con su absorción. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua lleno.
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; raramente: un aumento reversible en el nivel de bilirrubina y la actividad de las enzimas hepáticas.
Del sistema hematopoyético: muy raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Del sistema urinario: raramente - un aumento en el nivel de urea y creatinina en la sangre; muy raramente - insuficiencia renal aguda.
Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza; raramente: trastornos neurológicos reversibles, como mareos, confusión, alucinaciones, somnolencia, convulsiones, coma. Por lo general, estos efectos secundarios se observaron en pacientes con insuficiencia renal que tomaron el fármaco en dosis superiores a las recomendadas.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, fotosensibilidad, urticaria, picazón; raramente - dificultad para respirar, angioedema, anafilaxia.
Otros: fatiga; raramente - rápida pérdida de cabello difusa. Dado que este tipo de alopecia se observa en diversas enfermedades y durante la terapia con muchos fármacos, no se ha establecido su conexión con la ingesta de aciclovir.
En pacientes que recibieron medicamentos antirretrovirales, la ingesta adicional de Zovirax no provocó un aumento significativo de los efectos tóxicos.
Contraindicaciones
hipersensibilidad al aciclovir o valaciclovir
Se prescribe con precaución en caso de deshidratación e insuficiencia renal.
Aplicación durante el embarazo y la lactancia.
El nombramiento de Zovirax durante el embarazo y la lactancia (lactancia) requiere precaución y solo es posible después de evaluar los beneficios previstos para la madre y el riesgo potencial para el feto y el bebé.
No hubo un aumento en el número de defectos de nacimiento en los niños cuyas madres recibieron Zovirax durante el embarazo en comparación con la población general.
Después de tomar Zovirax por vía oral a una dosis de 200 mg 5 veces al día, se determinó el aciclovir en la leche materna en concentraciones de 0,6 a 4,1% de las concentraciones plasmáticas. En tales concentraciones en la leche materna, los bebés amamantados pueden recibir aciclovir en una dosis de hasta 300 mcg / kg / día.
Instrucciones especiales
Los pacientes que toman dosis altas de Zovirax por vía oral deben recibir suficiente líquido.
Sobredosis
Con una sola ingesta accidental de aciclovir por vía oral en dosis de hasta 20 g, no se han registrado efectos tóxicos.
Síntomas: trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos) y trastornos neurológicos (dolor de cabeza y confusión); a veces: dificultad para respirar, diarrea, insuficiencia renal, letargo, convulsiones, coma.
Tratamiento: observación médica cuidadosa para identificar posibles síntomas de intoxicación. Es posible el uso de hemodiálisis.
Aciclovir
Propiedades farmacologicas
Farmacocinética
La biodisponibilidad del aciclovir cuando se toma 200 mg por vía oral es del 15-30%. Los alimentos no tienen un efecto significativo sobre la absorción del fármaco. Cuando se prescribe aciclovir por vía oral a una dosis de 200 mg 5 veces al día, la concentración máxima es de 0,7 μg / ml. La conexión con las proteínas plasmáticas es del 9 al 33%. Penetra bien en los órganos y tejidos, incluido el cerebro, los riñones, los pulmones, el hígado, el humor acuoso, el líquido lagrimal, los intestinos, los músculos, el bazo, la leche materna, el útero, las membranas mucosas y las secreciones vaginales, el semen, el líquido amniótico y el contenido del herpes. burbujas. Pasa a través de la barrera hematoencefálica; la concentración en el líquido cefalorraquídeo es el 50% de la de la sangre. Penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Se metaboliza en el hígado para formar 9-carboximetoximetilguanina. La vida media es de 3.3 horas y se excreta principalmente por los riñones por filtración glomerular y secreción tubular, con un 14% sin cambios. Menos del 2% del fármaco se excreta en las heces.
En los ancianos, el aclaramiento de aciclovir disminuye con la edad en paralelo con una disminución del aclaramiento de creatinina, pero la vida media de eliminación del aciclovir no cambia significativamente. En pacientes con insuficiencia renal crónica, la vida media del aciclovir fue de 19,5 horas, durante la hemodiálisis, la vida media del aciclovir fue de 5,7 horas y la concentración de aciclovir en plasma disminuyó aproximadamente un 60%.
Farmacodinamia
El aciclovir es un fármaco antiviral, un análogo sintético del nucleósido de timidina. En las células infectadas que contienen timidina quinasa viral, se produce la fosforilación y conversión en monofosfato de aciclovir. Bajo la influencia de la guanilato ciclasa, el monofosfato de aciclovir se convierte en difosfato y bajo la acción de varias enzimas celulares en trifosfato. La alta selectividad de acción y la baja toxicidad para los seres humanos se deben a la ausencia de timidina quinasa para la formación de trifosfato de aciclovir en células intactas del macroorganismo. El trifosfato de aciclovir, al integrarse en el ADN sintetizado por el virus, bloquea la reproducción del virus. La especificidad y la muy alta selectividad de acción también se deben a la acumulación predominante del fármaco en las células afectadas por el virus del herpes. Muy activo frente a los virus Herpes simplex tipo 1 y 2, Varicela zoster, virus de Epstein-Barr. Moderadamente activo contra el citomegalovirus. En caso de herpes, previene la formación de nuevos elementos de la erupción, reduce la probabilidad de diseminación cutánea y complicaciones viscerales, acelera la formación de costras y reduce el dolor en la fase aguda del herpes zoster. Tiene efecto inmunoestimulante.
Indicaciones para el uso
- tratamiento de la infección por herpes de la piel y las membranas mucosas causada por el virus del herpes simple, incluido el herpes genital primario y recurrente, incluso en pacientes con inmunidad deteriorada
- tratamiento de infecciones causadas por los virus de la varicela zóster (varicela y herpes zóster)
- prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple tipo 1 y 2, varicela zoster en pacientes con estado inmunológico normal y con inmunodeficiencia
Método de administración y dosificación.
Las tabletas de aciclovir se pueden tomar con alimentos, ya que la ingesta de alimentos no interfiere significativamente con su absorción. Los comprimidos deben tomarse con un vaso de agua lleno.
Adultos
Tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple
La dosis recomendada de Aciclovir es de 200 mg (1 tableta) 5 veces al día cada 4 horas, excepto por la noche. Por lo general, el curso del tratamiento es de 5 días, pero puede extenderse para infecciones primarias graves.
En caso de inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de absorción intestinal alterada, la dosis de aciclovir se puede aumentar a 400 mg (2 comprimidos) 5 veces al día. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible después del inicio de la infección; en caso de recaídas, se recomienda prescribir el medicamento ya en el período prodrómico o cuando aparecen los primeros elementos de la erupción.
Prevención de la recurrencia de infecciones por virus del herpes simple con estado inmunológico normal
Para la prevención de la recurrencia de infecciones causadas por el virus del herpes simple, la dosis recomendada de aciclovir es de 200 mg 4 veces al día (cada 6 horas).
Para muchos pacientes, es adecuado un régimen de tratamiento más conveniente de 400 mg 2 veces al día (cada 12 horas).
En algunos casos, las dosis más bajas de aciclovir, 200 mg 3 veces al día (cada 8 horas) o 2 veces al día (cada 12 horas), son efectivas.
En algunos pacientes, puede producirse la interrupción de la infección con una dosis diaria total de 800 mg.
El tratamiento con aciclovir debe interrumpirse periódicamente durante 6 a 12 meses para identificar posibles cambios en el curso de la enfermedad.
Prevención de las infecciones por el virus del herpes simple en pacientes inmunodeprimidos
Para la prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple en pacientes inmunodeprimidos, la dosis recomendada de aciclovir es de 200 mg 4 veces al día (cada 6 horas).
En el caso de una inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de absorción deficiente del intestino, la dosis oral de aciclovir puede aumentarse a 400 mg 5 veces al día. La duración del curso preventivo de la terapia está determinada por la duración del período en el que existe riesgo de infección.
Tratamiento para la varicela y el herpes zóster
Para el tratamiento de la varicela y el herpes zóster, la dosis recomendada de aciclovir es de 800 mg (4 tabletas) 5 veces al día; el medicamento se toma cada 4 horas, excepto durante la noche. El curso de tratamiento es de 7 días.
El medicamento debe prescribirse lo antes posible después del inicio de la infección, ya que en este caso el tratamiento es más efectivo.
Para el tratamiento de pacientes con inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con malabsorción intestinal, es preferible el aciclovir intravenoso.
El tratamiento de la varicela en pacientes inmunocompetentes debe iniciarse dentro de las 24 horas posteriores al inicio de la erupción.
Niños
No se recomienda que los niños menores de 6 años prescriban tabletas del medicamento.
Niños mayores de 6 años
Tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple
200 mg (1 comprimido) 5 veces al día (cada 4 horas), a excepción de la noche. El curso de tratamiento es de 5 días.
En el caso de inmunodeficiencia grave (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en caso de absorción deficiente en el intestino, la dosis puede aumentarse a 400 mg 5 veces al día.
Prevención de las infecciones por el virus del herpes simple en niños inmunodeprimidos
200 mg 4 veces al día (cada 6 horas).
En el caso de inmunodeficiencia grave: 200 mg 5 veces al día.
Tratamiento de la varicela
800 mg tomados 4 veces al día.
Más precisamente, la dosis se puede determinar a razón de 20 mg / kg de peso corporal (pero no más de 800 mg) 4 veces al día. El curso de tratamiento es de 5 días.
Prevención de la recurrencia de infecciones por el virus del herpes simple y tratamiento del herpes zóster en niños con inmunidad normal
Datos no disponibles.
Según la muy limitada información disponible, para el tratamiento de niños mayores de 6 años con inmunodeficiencia grave (recuento de células CD4 + <200 / mm3, manifestaciones clínicas tempranas de la infección por VIH y estadio del sida), se pueden administrar las mismas dosis de aciclovir. utilizado como para el tratamiento de adultos.
Pacientes de edad avanzada
En la vejez, hay una disminución en el aclaramiento de aciclovir en el cuerpo en paralelo con una disminución en el aclaramiento de creatinina.
Los pacientes de edad avanzada deben recibir una cantidad suficiente de líquido mientras toman dosis altas de aciclovir por vía oral; en caso de insuficiencia renal, deben decidir si se reduce la dosis de aciclovir.
Pacientes con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, la ingesta de Aciclovir por vía oral a las dosis recomendadas para el tratamiento y prevención de infecciones causadas por el virus del herpes simple no conduce a la acumulación del fármaco a concentraciones que superen los niveles seguros establecidos. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda reducir la dosis de Aciclovir a 200 mg (1 comprimido) 2 veces al día (cada 12 horas).
En el tratamiento de la varicela, herpes zóster, así como en el tratamiento de pacientes con inmunodeficiencia grave, las dosis recomendadas de aciclovir son:
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min): 800 mg (4 comprimidos) 2 veces al día cada 12 horas;
- insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina 10-25 ml / min): 800 mg (4 comprimidos) 3 veces al día cada 8 horas.
Efectos secundarios
Muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100, <1/10), con poca frecuencia (> 1/1000, <1/100), raramente (> 1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10 000). Estos efectos secundarios se expresan principalmente en pacientes con insuficiencia renal.
A menudo
- dolor de cabeza, mareos
- náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal
- picor, erupción cutánea, incluida fotosensibilidad
- fatiga rápida, fiebre
Con poca frecuencia
- urticaria, pérdida de cabello rápida y difusa (no se ha demostrado la conexión con la ingesta del medicamento Aciclovir, se asocia más a menudo con múltiples variaciones en el curso de la enfermedad y una gran cantidad de medicamentos utilizados)
Raramente
- dificultad para respirar
- angioedema
- un aumento reversible del nivel de bilirrubina y la actividad de las enzimas hepáticas
- aumento de la concentración de urea y creatinina en sangre
- anafilaxia
Muy raramente
- anemia, leucopenia, trombocitopenia
- hepatitis, ictericia
- insuficiencia renal aguda, dolor renal (el dolor de riñón puede estar asociado con insuficiencia renal y cristaluria)
- ansiedad, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma (estos síntomas son reversibles y suelen observarse en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes)
Contraindicaciones
- aumento de la sensibilidad individual al aciclovir, valaciclovir, excipientes del fármaco
- niños menores de 6 años
El aciclovir debe usarse con precaución en casos de deshidratación e insuficiencia renal.
Interacciones con la drogas
Se observa un aumento en el efecto con el nombramiento simultáneo de inmunoestimulantes.
Hubo un aumento en el área bajo la curva farmacocinética (AUC) en plasma sanguíneo para aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato de mofetilo, un inmunosupresor usado en trasplantes, con el uso simultáneo de ambos fármacos. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido a la amplia gama de dosis terapéuticas de aciclovir.
Probenecid reduce la secreción tubular de aciclovir, lo que ralentiza su excreción. Cuando se prescribió aciclovir 1 hora después de tomar 1 g de probenecid, la vida media del aciclovir y el área bajo la curva concentración plasmática-tiempo aumentaron en un 18 y un 40%, respectivamente. El aciclovir se excreta inalterado en la orina por secreción tubular activa. Todos los fármacos con una vía de eliminación similar pueden aumentar la concentración plasmática de aciclovir. La cimetidina, al ser un inhibidor de la oxidación microsomal, aumenta el AUC (área bajo la curva concentración plasmática-tiempo) de aciclovir, disminuye su aclaramiento renal y aumenta la concentración plasmática. Con el uso simultáneo de aciclovir con fármacos nefrotóxicos, aumenta el riesgo de desarrollar un efecto nefrotóxico (especialmente en pacientes con insuficiencia renal). El aciclovir puede inhibir el metabolismo de la teofilina.
Con la administración simultánea de aciclovir y zidovudina a pacientes infectados por el VIH, las características farmacocinéticas de ambos fármacos prácticamente no cambiaron.
Instrucciones especiales
Al tratar el herpes genital, se deben evitar las relaciones sexuales, ya que el aciclovir no previene la transmisión sexual del herpes.
Durante el período de uso del medicamento, es necesario controlar la función renal.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos.
Los pacientes que toman altas dosis de aciclovir oral deben recibir suficientes líquidos.
Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos, estas reacciones suelen ser reversibles después de interrumpir el tratamiento. Los ciclos prolongados o repetidos de tratamiento con aciclovir en individuos inmunodeprimidos pueden conducir al desarrollo de cepas virales con sensibilidad reducida al aciclovir.
Embarazo y lactancia
Un análisis del tratamiento con Aciclovir en mujeres durante el embarazo no reveló un aumento en el número de defectos de nacimiento en sus hijos en comparación con la población general.
Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir Aciclovir a mujeres durante el embarazo y evaluar el beneficio previsto para la madre y el posible riesgo para el feto.
Después de tomar Aciclovir por vía oral a una dosis de 200 mg (1 tableta) 5 veces al día, se determinó el aciclovir en la leche materna en concentraciones de 0,6 a 4,1 de las concentraciones plasmáticas. En tales concentraciones en la leche materna, los niños que son amamantados pueden recibir aciclovir en una dosis de hasta 0.3 mg / kg / día. Teniendo esto en cuenta, se debe suspender la lactancia.
Características del efecto de la droga sobre la capacidad de conducir un vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos.
Se debe tener cuidado al conducir vehículos u otros mecanismos.
Sobredosis
Síntomas: trastornos del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos), dolor de cabeza, confusión, dificultad para respirar, diarrea, función renal alterada, letargo, convulsiones, coma.
Tratamiento: mantenimiento de funciones vitales, hemodiálisis.
