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Zovirax 800, 400, 200 mg
Zovirax
0.23Per pill

Ingrediente attivo: Acyclovir

Zovirax sotto forma di crema per uso esterno è prescritto per il trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, comprese le labbra dell'herpes. L'unguento oculare è usato per la cheratite causata dal virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2. Zovirax all'interno e sotto forma di una soluzione per infusione è usato in presenza di herpes zoster e varicella; Indicazioni per l'assunzione di Zovirax sotto forma di compresseè a: trattamento delle infezioni delle mucose e della pelle causate dal virus dell'herpes simplex di tipo 1 e 2, incluso l'herpes genitale; trattamento di pazienti con immunodeficienza grave (principalmente, con il quadro clinico ampliato dell'AIDS, con infezione da HIV), sottoposti a trapianto di midollo osseo.

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Dr. Tamara Lazic Strugar Amministratore dei contenuti Aggiornato il: 19/09/2023 Recensione successiva: 19/03/2024

Zovirax

Effetto farmacologico

Un farmaco antivirale, un analogo sintetico di un nucleoside purinico, che ha la capacità di inibire in vitro e in vivo la replicazione dei virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, virus della varicella zoster, virus di Epstein-Barr (EBV) e citomegalovirus (CMV) . In coltura cellulare, l'aciclovir ha l'attività antivirale più pronunciata contro l'Herpes simplex tipo 1, quindi, in ordine decrescente di attività, segue: Herpes simplex tipo 2, Varicella zoster, EBV e CMV.

L'azione dell'aciclovir sui virus è altamente selettiva. L'aciclovir non è un substrato per l'enzima timidina chinasi di cellule non infette, quindi ha una bassa tossicità per le cellule di mammifero. La timidina chinasi delle cellule infettate da virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, Varicella zoster, EBV e CMV converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene quindi convertito sequenzialmente in difosfato e trifosfato sotto l'azione degli enzimi cellulari. L'incorporazione di aciclovir trifosfato nel filamento di DNA virale e la successiva interruzione del filamento blocca l'ulteriore replicazione del DNA virale.

Nei pazienti con immunodeficienza grave, cicli di terapia prolungati o ripetuti con aciclovir possono portare alla formazione di ceppi resistenti e pertanto un ulteriore trattamento con aciclovir può essere inefficace. La maggior parte dei ceppi isolati con ridotta sensibilità all'aciclovir ha mostrato un contenuto relativamente basso di timidina chinasi virale, una violazione della struttura della timidina chinasi virale o DNA polimerasi. L'effetto dell'aciclovir in vitro sui ceppi del virus Herpes simplex può anche portare alla formazione di ceppi meno sensibili ad esso. Non è stata stabilita alcuna correlazione tra la sensibilità dei ceppi del virus Herpes simplex all'aciclovir in vitro e l'efficacia clinica del farmaco.

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Farmacocinetica

Aspirazione

Se assunto per via orale, l'aciclovir viene assorbito solo parzialmente dall'intestino. Quando sono stati assunti 200 mg di aciclovir ogni 4 ore, il CSSmax plasmatico medio era 3,1 μmol (0,7 μg / ml) e il CSSmin medio era 1,8 μmol (0,4 μg / ml). Quando sono stati assunti 400 mg e 800 mg di aciclovir ogni 4 ore, CSSmax era di 5,3 μmol (1,2 μg / ml) e 8 μmol (1,8 μg / ml), rispettivamente, e il CSSmin medio era 2,7 μmol (0,6 μg / ml) e 4 μmol (0,9 μg) / ml), rispettivamente.

Distribuzione

La concentrazione di aciclovir nel liquido cerebrospinale è circa il 50% della sua concentrazione plasmatica. L'aciclovir in piccola parte (9-33%) si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno.

Metabolismo ed escrezione

Il principale metabolita dell'aciclovir è la 9-carbossimetossi-metilguanina, che rappresenta circa il 10-15% della dose somministrata nelle urine.

T1 / 2 è di 2,5-3,3 ore La maggior parte del farmaco viene escreta immodificata dai reni. La clearance renale dell'aciclovir supera significativamente la clearance della creatinina, che indica l'eliminazione dell'aciclovir non solo per filtrazione glomerulare, ma anche per secrezione tubulare. Quando l'aciclovir è stato prescritto 1 ora dopo l'assunzione di 1 g di probenecid, T1 / 2 e AUC sono aumentati rispettivamente del 18 e del 40%.

Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

Nei pazienti con insufficienza renale cronica, il T1 / 2 di aciclovir è stato in media di 19,5 ore; quando si esegue l'emodialisi, rispettivamente, 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma è diminuita di circa il 60%.

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir diminuisce con l'età parallelamente a una diminuzione della clearance della creatinina, ma il T1 / 2 dell'aciclovir cambia in modo insignificante.

Con la somministrazione simultanea di aciclovir e zidovudina a pazienti con infezione da HIV, le caratteristiche farmacocinetiche di entrambi i farmaci praticamente non sono cambiate.

Indicazioni

  • trattamento delle infezioni della pelle e delle mucose causate dal virus Herpes simplex tipo 1 e 2, compreso l'herpes genitale primario e ricorrente;
  • prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 in pazienti con stato immunitario normale;
  • prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2 nei pazienti immunocompromessi;
  • trattamento delle infezioni causate dal virus Varicella zoster (varicella e herpes zoster);
  • trattamento di pazienti con immunodeficienza grave, principalmente con infezione da HIV (conta delle cellule CD4 + <200 / μl), con manifestazioni cliniche precoci di infezione da HIV e con un quadro clinico avanzato di AIDS) sottoposti a trapianto di midollo osseo.

Regime di dosaggio

Per gli adulti, per il trattamento delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, la dose raccomandata di Zovirax è di 200 mg 5 volte / giorno ogni 4 ore (escluso il periodo di sonno notturno). Di solito il corso del trattamento è di 5 giorni, ma può essere esteso per infezioni primarie gravi.

In caso di immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose orale di Zovirax può essere aumentata a 400 mg 5 volte / die. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione; in caso di ricadute, si consiglia di prescrivere il farmaco già nel periodo prodromico o quando compaiono i primi elementi dell'eruzione cutanea.

Per la prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, in pazienti con stato immunitario normale, la dose raccomandata di Zovirax è di 200 mg 4 volte / die (ogni 6 ore). Un regime di trattamento più conveniente è adatto a molti pazienti: 400 mg 2 volte / die (ogni 12 ore). In alcuni casi sono efficaci dosi più basse di Zovirax: 200 mg 3 volte / die (ogni 8 ore) o 2 volte / die (ogni 12 ore). Il trattamento con Zovirax deve essere interrotto periodicamente per 6-12 mesi per identificare possibili cambiamenti nel corso della malattia.

Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, nei pazienti immunocompromessi, la dose raccomandata di Zovirax è di 200 mg 4 volte / die (ogni 6 ore). In caso di immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose orale di Zovirax può essere aumentata a 400 mg 5 volte / die. La durata del corso preventivo della terapia è determinata dalla durata del periodo di esistenza del rischio di infezione.

Per il trattamento della varicella e dell'herpes zoster, la dose raccomandata di Zovirax è di 800 mg 5 volte / giorno, il farmaco viene assunto ogni 4 ore, ad eccezione del periodo di sonno notturno. Il corso del trattamento è di 7 giorni.

Il farmaco deve essere prescritto il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione, perché in questo caso il trattamento è più efficace.

Per il trattamento di pazienti con immunodeficienza grave, la dose raccomandata di Zovirax è di 800 mg 4 volte / die (ogni 6 ore).

I pazienti che hanno subito un trapianto di midollo osseo sono generalmente raccomandati di sottoporsi a un ciclo di terapia endovenosa con aciclovir per 1 mese prima di prescrivere Zovirax internamente. Negli studi clinici, la durata massima del trattamento per i riceventi di trapianto di midollo osseo è stata di 6 mesi (dal 1 ° al 7 ° mese dopo il trapianto). Nei pazienti con un quadro clinico avanzato di infezione da HIV, il corso del trattamento con Zovirax è stato di 12 mesi, ma vi è motivo di ritenere che cicli di terapia più lunghi possano essere efficaci in tali pazienti.

Trattamento e prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex in bambini immunocompromessi di età pari o superiore a 2 anni - le stesse dosi degli adulti; sotto i 2 anni di età, metà della dose per adulti.

Per il trattamento della varicella nei bambini di età superiore ai 6 anni, il farmaco viene prescritto in una singola dose di 800 mg; da 2 a 6 anni - 400 mg; sotto i 2 anni - 200 mg. La frequenza di ammissione è di 4 volte al giorno. Più precisamente, una singola dose può essere determinata in ragione di 20 mg / kg di peso corporeo (ma non più di 800 mg). Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Non ci sono dati sull'uso di Zovirax per la prevenzione delle recidive di infezioni causate da virus Herpes simplex e per il trattamento dell'herpes zoster nei bambini con normali indicatori di immunità.

Secondo le informazioni disponibili molto limitate, per il trattamento di bambini di età superiore a 2 anni con immunodeficienza grave, possono essere utilizzate le stesse dosi di Zovirax come per il trattamento degli adulti.

Quando si prescrive Zovirax a pazienti anziani, deve essere considerata la possibilità di ridurre la clearance dell'aciclovir parallelamente a una diminuzione della clearance della creatinina. Se ci sono segni di insufficienza renale, è necessario risolvere il problema della riduzione della dose di Zovirax. I pazienti anziani devono ricevere una quantità sufficiente di liquidi durante l'assunzione di Zovirax per via orale a dosi elevate.

Nei pazienti con insufficienza renale, l'aciclovir orale alle dosi raccomandate per il trattamento e la prevenzione delle infezioni causate da virus Herpes simplex non porta all'accumulo del farmaco a concentrazioni superiori ai livelli di sicurezza stabiliti. Tuttavia, nei pazienti con CC inferiore a 10 ml / min, si raccomanda di ridurre la dose di Zovirax a 200 mg 2 volte / die (ogni 12 ore). Per il trattamento della varicella, dell'herpes zoster, nonché per il trattamento di pazienti con immunodeficienza grave con CC inferiore a 10 ml / min, le dosi raccomandate di Zovirax sono 800 mg 2 volte / die ogni 12 ore; con CC 10-25 ml / min 800 mg 3 volte / die ogni 8 ore.

Le compresse di Zovirax possono essere assunte durante i pasti, poiché l'assunzione di cibo non interferisce in modo significativo con il suo assorbimento. Le compresse devono essere assunte con un bicchiere pieno d'acqua.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale; raramente - un aumento reversibile del livello di bilirubina e dell'attività degli enzimi epatici.

Dal sistema ematopoietico: molto raramente - anemia, leucopenia, trombocitopenia.

Dal sistema urinario: raramente - un aumento del livello di urea e creatinina nel sangue; molto raramente - insufficienza renale acuta.

Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa; raramente - disturbi neurologici reversibili, come capogiri, confusione, allucinazioni, sonnolenza, convulsioni, coma. Solitamente, questi effetti collaterali sono stati osservati in pazienti con insufficienza renale che assumevano il farmaco a dosi superiori a quelle consigliate.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, fotosensibilità, orticaria, prurito; raramente - mancanza di respiro, angioedema, anafilassi.

Altri: stanchezza; raramente - rapida perdita di capelli diffusa. Poiché questo tipo di alopecia si osserva in varie malattie e durante la terapia con molti farmaci, la sua connessione con l'assunzione di aciclovir non è stata stabilita.

Nei pazienti che assumevano farmaci antiretrovirali, l'assunzione aggiuntiva di Zovirax non ha causato un aumento significativo degli effetti tossici.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'aciclovir o al valaciclovir.

È prescritto con cautela per la disidratazione e l'insufficienza renale.

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

La nomina di Zovirax durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento) richiede cautela ed è possibile solo dopo aver valutato i benefici previsti per la madre e il potenziale rischio per il feto e il bambino.

Non c'è stato alcun aumento del numero di difetti alla nascita nei bambini le cui madri hanno ricevuto Zovirax durante la gravidanza rispetto alla popolazione generale.

Dopo aver assunto Zovirax per via orale a una dose di 200 mg 5 volte / die, l'aciclovir è stato determinato nel latte materno a concentrazioni dello 0,6-4,1% delle concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir a una dose fino a 300 mcg / kg / giorno.

Istruzioni speciali

I pazienti che assumono alte dosi di Zovirax per via orale devono ricevere una quantità sufficiente di liquido.

Overdose

Con una singola dose accidentale di aciclovir per via orale in dosi fino a 20 g, non sono stati registrati effetti tossici.

Sintomi: disturbi gastrointestinali (nausea, vomito) e disturbi neurologici (mal di testa e confusione); a volte - mancanza di respiro, diarrea, funzionalità renale compromessa, letargia, convulsioni, coma.

Trattamento: attenta osservazione medica al fine di identificare possibili sintomi di intossicazione. È possibile l'uso dell'emodialisi.

Aciclovir

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Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

La biodisponibilità dell'aciclovir se assunto per via orale 200 mg è del 15-30%. Il cibo non ha effetti significativi sull'assorbimento del farmaco. Quando si prescrive l'aciclovir per via orale alla dose di 200 mg 5 volte al giorno, la concentrazione massima è di 0,7 μg / ml. La connessione con le proteine ​​plasmatiche è del 9-33%. Penetra bene negli organi e nei tessuti, inclusi cervello, reni, polmoni, fegato, umore acqueo, liquido lacrimale, intestino, muscoli, milza, latte materno, utero, mucose e secrezioni vaginali, sperma, liquido amniotico, il contenuto di herpes bolle. Attraversa la barriera emato-encefalica; la concentrazione nel liquido cerebrospinale è del 50% di quella nel sangue. Penetra nella barriera placentare ed è escreto nel latte materno. Viene metabolizzato nel fegato per formare 9-carbossimetossimetilguanina. L'emivita è di 3,3 ore ed è escreto principalmente dai reni per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare, con il 14% invariato. Meno del 2% del farmaco viene escreto nelle feci.

Negli anziani, la clearance dell'aciclovir diminuisce con l'età parallelamente a una diminuzione della clearance della creatinina, ma l'emivita di eliminazione dell'aciclovir non cambia in modo significativo. Nei pazienti con insufficienza renale cronica, l'emivita di aciclovir è stata in media di 19,5 ore Durante l'emodialisi, l'emivita media di aciclovir è stata di 5,7 ore e la concentrazione di aciclovir nel plasma è diminuita di circa il 60%.

Farmacodinamica

L'aciclovir è un farmaco antivirale, un analogo sintetico del nucleoside della timidina. Nelle cellule infette contenenti timidina chinasi virale, si verificano fosforilazione e conversione in aciclovir monofosfato. Sotto l'influenza della guanilato ciclasi, l'aciclovir monofosfato viene convertito in difosfato e sotto l'azione di diversi enzimi cellulari in trifosfato. L'alta selettività di azione e la bassa tossicità per l'uomo sono dovute all'assenza di timidina chinasi per la formazione di aciclovir trifosfato nelle cellule intatte del macroorganismo. L'aciclovir trifosfato, integrandosi nel DNA sintetizzato dal virus, blocca la riproduzione del virus. La specificità e l'altissima selettività dell'azione sono dovute anche all'accumulo predominante del farmaco nelle cellule colpite dal virus dell'herpes. Altamente attivo contro i virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, Varicella zoster, virus Epstein-Barr. Moderatamente attivo contro il citomegalovirus. In caso di herpes, previene la formazione di nuovi elementi dell'eruzione cutanea, riduce la probabilità di disseminazione cutanea e complicazioni viscerali, accelera la formazione di croste e riduce il dolore nella fase acuta dell'herpes zoster. Ha un effetto immunostimolante.

Indicazioni per l'uso

  • trattamento dell'infezione da herpes della pelle e delle mucose causata dal virus dell'herpes simplex, compreso l'herpes genitale primario e ricorrente, anche in pazienti con ridotta immunità
  • trattamento delle infezioni causate dai virus della Varicella zoster (varicella e herpes zoster)
  • prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus Herpes simplex di tipo 1 e 2, Varicella zoster in pazienti con stato immunitario normale e con immunodeficienza

Metodo di somministrazione e dosaggio

Le compresse di aciclovir possono essere assunte con il cibo, poiché l'assunzione di cibo non interferisce in modo significativo con il suo assorbimento. Le compresse devono essere assunte con un bicchiere pieno d'acqua.

Adulti

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex

La dose raccomandata di Acyclovir è di 200 mg (1 compressa) 5 volte al giorno ogni 4 ore, tranne la notte. Di solito il corso del trattamento è di 5 giorni, ma può essere esteso per infezioni primarie gravi.

In caso di immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose di Aciclovir può essere aumentata a 400 mg (2 compresse) 5 volte al giorno. Il trattamento deve essere iniziato il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione; in caso di ricadute, si consiglia di prescrivere il farmaco già nel periodo prodromico o quando compaiono i primi elementi dell'eruzione cutanea.

Prevenzione delle recidive di infezioni da virus herpes simplex con stato immunitario normale

Per la prevenzione delle recidive di infezioni causate dal virus dell'herpes simplex, la dose raccomandata di Aciclovir è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

Per molti pazienti è adatto un regime di trattamento più conveniente di 400 mg 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

In alcuni casi, sono efficaci dosi inferiori di Aciclovir, 200 mg 3 volte al giorno (ogni 8 ore) o 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

In alcuni pazienti può verificarsi l'interruzione dell'infezione con una dose giornaliera totale di 800 mg.

Il trattamento con Aciclovir deve essere interrotto periodicamente per 6-12 mesi per identificare possibili cambiamenti nel corso della malattia.

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex in pazienti immunocompromessi

Per la prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex nei pazienti immunocompromessi, la dose raccomandata di Acyclovir è di 200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

In caso di immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose orale di Aciclovir può essere aumentata a 400 mg 5 volte al giorno. La durata del corso di terapia preventiva è determinata dalla durata del periodo in cui esiste il rischio di infezione.

Trattamento per la varicella e l'herpes zoster

Per il trattamento della varicella e dell'herpes zoster, la dose raccomandata di Acyclovir è di 800 mg (4 compresse) 5 volte al giorno; il farmaco viene assunto ogni 4 ore, tranne durante la notte. Il corso del trattamento è di 7 giorni.

Il farmaco deve essere prescritto il prima possibile dopo l'inizio dell'infezione, poiché in questo caso il trattamento è più efficace.

Per il trattamento di pazienti con immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in pazienti con assorbimento intestinale alterato, è preferibile l'aciclovir per via endovenosa.

Il trattamento per la varicella nei pazienti immunocompetenti deve essere iniziato entro 24 ore dalla comparsa dell'eruzione cutanea.

Bambini

I bambini di età inferiore a 6 anni non sono raccomandati per prescrivere forme di compresse del farmaco.

Bambini sopra i 6 anni

Trattamento delle infezioni da virus dell'herpes simplex

200 mg (1 compressa) 5 volte al giorno (ogni 4 ore), ad eccezione della notte. Il corso del trattamento è di 5 giorni

In caso di immunodeficienza grave (ad esempio, dopo trapianto di midollo osseo) o in caso di ridotto assorbimento dall'intestino, la dose può essere aumentata a 400 mg 5 volte al giorno.

Prevenzione delle infezioni da virus herpes simplex nei bambini immunocompromessi

200 mg 4 volte al giorno (ogni 6 ore).

In caso di immunodeficienza grave - 200 mg 5 volte al giorno.

Trattamento contro la varicella

800 mg presi 4 volte al giorno.

Più precisamente, la dose può essere determinata in ragione di 20 mg / kg di peso corporeo (ma non più di 800 mg) 4 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5 giorni.

Prevenzione della recidiva delle infezioni da virus herpes simplex e trattamento dell'herpes zoster nei bambini con immunità normale

Nessun dato disponibile.

Secondo le informazioni molto limitate disponibili, per il trattamento di bambini di età superiore a 6 anni con immunodeficienza grave (conta delle cellule CD4 + <200 / mm3, manifestazioni cliniche precoci di infezione da HIV e stadio dell'AIDS), le stesse dosi di Aciclovir possono essere utilizzato per il trattamento degli adulti.

Pazienti anziani

Nella vecchiaia, c'è una diminuzione della clearance dell'aciclovir nel corpo in parallelo con una diminuzione della clearance della creatinina.

I pazienti anziani devono ricevere una quantità sufficiente di liquidi durante l'assunzione di alte dosi di aciclovir per via orale; in caso di insufficienza renale, devono decidere una riduzione della dose di aciclovir.

Pazienti con insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale, l'assunzione di Aciclovir per via orale alle dosi raccomandate per il trattamento e la prevenzione delle infezioni causate dal virus dell'herpes simplex non porta all'accumulo del farmaco a concentrazioni superiori ai livelli di sicurezza stabiliti. Tuttavia, nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min), si raccomanda di ridurre la dose di Aciclovir a 200 mg (1 compressa) 2 volte al giorno (ogni 12 ore).

Nel trattamento della varicella, dell'herpes zoster, così come nel trattamento di pazienti con immunodeficienza grave, le dosi raccomandate di Aciclovir sono:

  • grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min): 800 mg (4 compresse) 2 volte al giorno ogni 12 ore;
  • insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 10-25 ml / min): 800 mg (4 compresse) 3 volte al giorno ogni 8 ore.

Effetti collaterali

Molto spesso (> 1/10), spesso (> 1/100, <1/10), raramente (> 1/1000, <1/100), raramente (> 1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10 000). Questi effetti collaterali sono espressi principalmente nei pazienti con insufficienza renale.

Spesso

  • mal di testa, vertigini
  • nausea, vomito, diarrea, dolore addominale
  • prurito, eruzione cutanea, inclusa fotosensibilità
  • rapida stanchezza, febbre

Non frequentemente

  • orticaria, rapida caduta dei capelli diffusa (la connessione con l'assunzione del farmaco Acyclovir non è stata dimostrata, è più spesso associata a molteplici variazioni nel corso della malattia e ad un gran numero di farmaci utilizzati)

Raramente

  • fiato corto
  • angioedema
  • un aumento reversibile del livello di bilirubina e dell'attività degli enzimi epatici
  • un aumento della concentrazione di urea e creatinina nel sangue
  • anafilassi

Molto raramente

  • anemia, leucopenia, trombocitopenia
  • epatite, ittero
  • insufficienza renale acuta, dolore renale (il dolore renale può essere associato a insufficienza renale e cristalluria)
  • ansia, confusione, tremore, atassia, disartria, allucinazioni, sintomi psicotici, convulsioni, sonnolenza, encefalopatia, coma (questi sintomi sono reversibili e di solito si osservano in pazienti con insufficienza renale o altri fattori predisponenti)

Controindicazioni

  • aumento della sensibilità individuale ad aciclovir, valaciclovir, eccipienti del farmaco
  • bambini sotto i 6 anni

L'aciclovir deve essere usato con cautela in caso di disidratazione e insufficienza renale.

Interazioni farmacologiche

Si nota un aumento dell'effetto con la nomina simultanea di immunostimolanti.

Si è verificato un aumento dell'area sotto la curva farmacocinetica (AUC) nel plasma sanguigno per l'aciclovir e il metabolita inattivo del micofenolato mofetile, un immunosoppressore utilizzato nei trapianti, con l'uso simultaneo di entrambi i farmaci. Tuttavia, l'aggiustamento della dose non è richiesto a causa dell'ampia gamma di dosi terapeutiche di Aciclovir.

Probenecid riduce la secrezione tubulare di aciclovir, rallentando così la sua escrezione. Quando l'aciclovir è stato prescritto 1 ora dopo l'assunzione di 1 g di probenecid, l'emivita di aciclovir e l'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo sono aumentate rispettivamente del 18 e del 40%. L'aciclovir viene escreto immodificato nelle urine mediante secrezione tubulare attiva. Tutti i farmaci con una via di eliminazione simile possono aumentare la concentrazione plasmatica di aciclovir. La cimetidina, essendo un inibitore dell'ossidazione microsomiale, aumenta l'AUC (area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo) dell'aciclovir, diminuisce la sua clearance renale e aumenta la concentrazione plasmatica. Con l'uso simultaneo di aciclovir con farmaci nefrotossici, aumenta il rischio di sviluppare un effetto nefrotossico (specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa). L'aciclovir può inibire il metabolismo della teofillina.

Con la somministrazione simultanea di aciclovir e zidovudina a pazienti con infezione da HIV, le caratteristiche farmacocinetiche di entrambi i farmaci praticamente non sono cambiate.

Istruzioni speciali

Durante il trattamento dell'herpes genitale, i rapporti sessuali dovrebbero essere evitati, poiché l'aciclovir non previene la trasmissione sessuale dell'herpes.

Durante il periodo di utilizzo del farmaco, è necessario monitorare la funzione renale.

Il rischio di insufficienza renale aumenta con l'uso concomitante di altri farmaci nefrotossici.

I pazienti che assumono alte dosi di aciclovir orale devono ricevere una quantità sufficiente di liquidi.

I pazienti anziani e i pazienti con insufficienza renale hanno un rischio maggiore di sviluppare effetti collaterali neurologici, queste reazioni sono generalmente reversibili dopo l'interruzione del trattamento. Cicli prolungati o ripetuti di trattamento con aciclovir in individui immunocompromessi possono portare allo sviluppo di ceppi virali con ridotta sensibilità all'aciclovir.

Gravidanza e allattamento

Un'analisi del trattamento con Aciclovir nelle donne durante la gravidanza non ha rivelato un aumento del numero di difetti alla nascita nei loro figli rispetto alla popolazione generale.

Tuttavia, si deve usare cautela quando si prescrive l'aciclovir alle donne durante la gravidanza e per valutare il beneficio previsto per la madre e il possibile rischio per il feto.

Dopo aver assunto Aciclovir per via orale alla dose di 200 mg (1 compressa) 5 volte al giorno, l'aciclovir è stato determinato nel latte materno a concentrazioni di 0,6-4,1 delle concentrazioni plasmatiche. A tali concentrazioni nel latte materno, i bambini allattati al seno possono ricevere aciclovir a una dose fino a 0,3 mg / kg / giorno. Con questo in mente, l'allattamento al seno dovrebbe essere interrotto.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Bisogna fare attenzione quando si guidano veicoli o altri meccanismi.

Overdose

Sintomi: disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, vomito), mal di testa, stato confusionale, mancanza di respiro, diarrea, ridotta funzionalità renale, letargia, convulsioni, coma.

Trattamento: mantenimento delle funzioni vitali, emodialisi.

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